Hoolimata uute psühhoaktiivsete ühendite levimuse suurenemisest ei ole praegu inimeste ainevahetuse kohta andmeid, mis muudab laboratoorsed dokumentatsioonid uriiniproovides allaneelamise kohta ning ravimite farmakodünaamiliste, farmakokineetiliste ja toksikoloogiliste omaduste hindamine keerulisemaks.
JWH-018 ja THJ-2201 sünteetilised kanepiindasooli analoogid ilmusid 2014. aastal nimetustega THJ-018 ja THJ-2201.
THJ 018 on täiesti uus sünteetiline ravim, mida saab osta. See on klassifitseeritud kannabinoidideks. See ühend on tuntud ravimi jwh 018 derivaat.
Rahvuslikus kohtuekspertiisi laboratooriumi infosüsteemis on AM-2201 kohaselt 220 THJ-2201 aruannet. 2015. aasta jaanuaris klassifitseeris uimastikaitseamet THJ-2201 I nimekirja paljude kõrvalnähtude tõttu.
MEETODID: Pärast 10 mol/l THJ-018 ja THJ-2201 inkubeerimist inimese hepatotsüütides 3 tundi, optimaalsete metaboliitide markerite leidmiseks kasutasime kõrge eraldusvõimega massispektromeetriat (HR-MS) (TripleTOF 5600+). Toodete ioonide skaneerimine massidefektifiltritega aktiveeriti täieliku skaneerimise ja teabest sõltuva omandamisega. MetaSite’i kasutati in silico metaboliitide ennustuste tegemiseks, mida seejärel võrreldi inimese hepatotsüütides leitud metaboliitidega.
TULEMUSED: leiti kolmteist THJ-018 metaboliiti, mille N-pentüülahelas oli hüdroksüülimine ja sellele järgnev oksüdatsioon või glükuronisatsioon on domineerivad metaboolsed teed. THJ-2201-st leiti 27 metaboliiti, millest enamus oli oksüdatiivne defluorimine, millele järgnes karboksüülimine või glükuroniseerimine, samuti hüdroksüülitud metaboliitide glükuronisatsioon.
Mõlemad ühendid näitasid naftaleenfragmendi dihüdrodiooli sünteesi. MetaSite’i ennustus oli THJ-018 hepatotsüütide metaboliitide puhul täpne, samas kui THJ-2201 oksüdatiivset defluorimist alahinnati.
JÄRELDUSED: uurisime THJ-018 ja THJ-2201 metabolismi inimese hepatotsüütides, kasutades andmete kogumiseks ja HR-MS-i töötlemist ning soovitame laboritele kasutada asjakohaseid indikaatoreid, et tuvastada THJ-018 ja THJ-2201 allaneelamine ning seostada nende uute sünteetiliste kannabinoididega dokumenteeritud kahjulikke tagajärgi.
SC-d seonduvad endogeensete kannabinoidiretseptoritega ja tekitavad 9-ga võrreldavaid kannabimimeetilise toimeid. -tetrahüdrokannabinool (1, 2). SC3 kuritarvitamine põhjustab suuri kõrvalmõjusid, nagu äge neerukahjustus, müokardiinfarkt ja surm (3, 4).
Neist riskidest hoolimata jätkavad inimesed SC tarbimist. Paljud SC-d on kavandatud Ameerika Ühendriikides, Jaapanis ja enamikus Euroopa riikides (näiteks JWH018, JWH-073, AKB48 ja XLR-11); aga pidevalt tekib täiendavaid struktuurselt mitmekesiseid ühendeid.
