Pomimo rosn\u0105cej cz\u0119sto\u015bci wyst\u0119powania nowych zwi\u0105zk\u00f3w psychoaktywnych, obecnie nie ma dost\u0119pnych danych dotycz\u0105cych metabolizmu ludzkiego, co utrudnia laboratoryjn\u0105 dokumentacj\u0119 spo\u017cycia pr\u00f3bek moczu oraz ocen\u0119 w\u0142a\u015bciwo\u015bci farmakodynamicznych, farmakokinetycznych i toksykologicznych lek\u00f3w.<\/p>\n
Syntetyczne analogi konopi indyjskich z indazolem JWH-018 i THJ-2201 zosta\u0142y wydane w 2014 roku jako THJ-018 i THJ-2201.<\/p>\n
THJ 018 to zupe\u0142nie nowy syntetyczny lek dost\u0119pny w sprzeda\u017cy. Jest klasyfikowany jako kannabinoid. Ten zwi\u0105zek jest pochodn\u0105 dobrze znanego leku jwh 018.<\/p>\n
National Forensic Laboratory Information System ma 220 raport\u00f3w THJ-2201, zgodnie z AM-2201. W styczniu 2015 roku Drug Enforcement Administration sklasyfikowa\u0142a THJ-2201 jako Schedule I z powodu wielu niepo\u017c\u0105danych zdarze\u0144.<\/p>\n
METODY: Po inkubacji 10 mol\/L THJ-018 i THJ-2201 w ludzkich hepatocytach przez 3 godziny, zastosowali\u015bmy spektrometri\u0119 masow\u0105 o wysokiej rozdzielczo\u015bci (HR-MS) (TripleTOF 5600+), aby odkry\u0107 optymalne markery metabolit\u00f3w. Skany jon\u00f3w potomnych z filtrami defekt\u00f3w masy aktywowano przez pe\u0142ne skanowanie i akwizycj\u0119 zale\u017cn\u0105 od informacji. MetaSite u\u017cyto do przewidywania metabolit\u00f3w in silico, kt\u00f3re nast\u0119pnie por\u00f3wnano z metabolitami znajdowanymi w ludzkich hepatocytach.<\/p>\n
WYNIKI: Znaleziono trzyna\u015bcie metabolit\u00f3w THJ-018, z hydroksylacj\u0105 w \u0142a\u0144cuchu N-pentylowym, a nast\u0119pnie utlenianiem lub glukuronidacja jest g\u0142\u00f3wnym szlakiem metabolicznym. W THJ-2201 znaleziono 27 metabolit\u00f3w, z kt\u00f3rych wi\u0119kszo\u015b\u0107 stanowi\u0142a defluoracja oksydacyjna, po kt\u00f3rej nast\u0105pi\u0142a karboksylacja lub glukuronidacja, a tak\u017ce glukuronidacja hydroksylowanych metabolit\u00f3w.<\/p>\n
Oba zwi\u0105zki wykaza\u0142y syntez\u0119 dihydrodiolu na ugrupowaniu naftalenu. Przewidywanie MetaSite by\u0142o dok\u0142adne dla metabolit\u00f3w hepatocyt\u00f3w THJ-018, podczas gdy defluoryzacja oksydacyjna THJ-2201 by\u0142a niedoszacowana.<\/p>\n
WNIOSKI: Zbadali\u015bmy metabolizm THJ-018 i THJ-2201 w ludzkich hepatocytach za pomoc\u0105 HR-MS do gromadzenia danych i przetwarzania i zalecamy odpowiednie wska\u017aniki dla laboratori\u00f3w, aby zidentyfikowa\u0107 spo\u017cycie THJ-018 i THJ-2201 i powi\u0105za\u0107 udokumentowane niekorzystne skutki z tymi nowymi syntetycznymi kannabinoidami.<\/p>\n
SC wi\u0105\u017c\u0105 si\u0119 z endogennymi receptorami kannabinoidowymi i wywo\u0142uj\u0105 efekty kannabimimetyczne por\u00f3wnywalne z 9 -tetrahydrokannabinol (1, 2). Nadu\u017cywanie SC3 prowadzi do powa\u017cnych skutk\u00f3w ubocznych, takich jak ostre uszkodzenie nerek, zawa\u0142 mi\u0119\u015bnia sercowego i \u015bmier\u0107 (3, 4).<\/p>\n
Pomimo tych zagro\u017ce\u0144 ludzie nadal spo\u017cywaj\u0105 SC. Wiele SC zosta\u0142o zaplanowanych w Stanach Zjednoczonych, Japonii i wi\u0119kszo\u015bci kraj\u00f3w europejskich (na przyk\u0142ad JWH018, JWH-073, AKB48 i XLR-11); jednak stale pojawiaj\u0105 si\u0119 dodatkowe, zr\u00f3\u017cnicowane strukturalnie zwi\u0105zki.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Kup THJ-018 (SGT-17) na sprzeda\u017c Europa, Wielka Brytania to syntetyczny kannabinoid, kt\u00f3ry jest analogiem indazolu JWH-018 i zosta\u0142 sprzedany online jako designerski lek. Dost\u0119pne zam\u00f3wienie hurtowe<\/p>\n","protected":false},"featured_media":5940,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[2596],"product_tag":[4103,4109,4104,4106,4107,4105,4108],"class_list":{"0":"post-5926","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-kanabinoidy-na-sprzeda","7":"product_tag-buy-thj-018-online","8":"product_tag-gdzie-kupi-thj-018-online","9":"product_tag-jak-kupi-c4-87-thj-018-online","10":"product_tag-zakup-thj-018-online","11":"product_tag-najlepsze-miejsce-do-kupowania-thj-018-online","12":"product_tag-order-thj-018-online","13":"product_tag-thj-018-na-sprzeda","15":"first","16":"instock","17":"shipping-taxable","18":"purchasable","19":"product-type-variable"},"yoast_head":"\n