Neskatoties uz pieaugošo jauno psihoaktīvo savienojumu izplatību, pašlaik nav pieejami dati par cilvēka metabolismu, kas apgrūtina laboratorisko dokumentāciju par norīšanu urīna paraugos un zāļu farmakodinamisko, farmakokinētisko un toksikoloģisko īpašību novērtēšanu.
Sintētiskie kaņepju indazola analogi JWH-018 un THJ-2201 tika izlaisti 2014. gadā kā THJ-018 un THJ-2201.
THJ 018 ir pilnīgi jauns sintētisks medikaments, ko var iegādāties. Tas ir klasificēts kā kanabinoīds. Šis savienojums ir labi zināmās zāles jwh 018 atvasinājums.
Saskaņā ar AM-2201 Nacionālajā kriminālistikas laboratorijas informācijas sistēmā ir 220 THJ-2201 ziņojumi. 2015. gada janvārī Narkotiku apkarošanas pārvalde daudzu nevēlamu notikumu dēļ klasificēja THJ-2201 kā I sarakstu.
METODES: pēc 10 mol/L THJ-018 un THJ-2201 inkubācijas cilvēka hepatocītos 3 stundas, mēs izmantojām augstas izšķirtspējas masas spektrometriju (HR-MS) (TripleTOF 5600+), lai atklātu optimālos metabolītu marķierus. Produkta jonu skenēšana ar masas defektu filtriem tika aktivizēta, veicot pilnīgu skenēšanu un no informācijas atkarīgu iegūšanu. MetaSite tika izmantots, lai prognozētu in silico metabolītus, kas pēc tam tika salīdzināti ar metabolītiem, kas atrodami cilvēka hepatocītos.
REZULTĀTI: tika atrasti trīspadsmit THJ-018 metabolīti ar hidroksilāciju N-pentila ķēdē un sekojošu oksidāciju vai glikuronizācija ir dominējošie vielmaiņas ceļi. THJ-2201 tika atrasti 27 metabolīti, no kuriem lielākā daļa bija oksidatīvā defluorēšana, kam sekoja karboksilēšana vai glikuronizācija, kā arī hidroksilēto metabolītu glikuronizācija.
Abi savienojumi uzrādīja dihidrodiola sintēzi naftalīna daļā. MetaSite prognoze bija precīza attiecībā uz THJ-018 hepatocītu metabolītiem, savukārt THJ-2201 oksidatīvā defluorēšana tika novērtēta par zemu.
SECINĀJUMI. Mēs pētījām THJ-018 un THJ-2201 metabolismu cilvēka hepatocītos, izmantojot HR-MS datu iegūšanai un iegūšanai. apstrādi, un mēs iesakām laboratorijām izmantot atbilstošus indikatorus, lai identificētu THJ-018 un THJ-2201 norīšanu un saistītu dokumentētos nelabvēlīgos rezultātus ar šiem jaunajiem sintētiskajiem kanabinoīdiem.
SC saistās ar endogēniem kanabinoīdu receptoriem un rada kanabimimētiskos efektus, kas ir salīdzināmi ar 9. -tetrahidrokanabinols (1, 2). SC3 ļaunprātīga izmantošana izraisa nopietnas blakusparādības, piemēram, akūtu nieru bojājumu, miokarda infarktu un nāvi (3, 4).
Neskatoties uz šiem riskiem, cilvēki turpina lietot SC. Daudzi SC ir ieplānoti ASV, Japānā un lielākajā daļā Eiropas valstu (piemēram, JWH018, JWH-073, AKB48 un XLR-11); tomēr pastāvīgi parādās papildu strukturāli dažādi savienojumi.
