Nepaisant didėjančio naujų psichoaktyvių junginių paplitimo, šiuo metu nėra duomenų apie žmogaus metabolizmą, todėl laboratoriniai dokumentai apie suvartojimą su šlapimu ir vaistų farmakodinaminių, farmakokinetinių ir toksikologinių savybių įvertinimas tampa sudėtingesni.
Sintetiniai kanapių indazolo analogai JWH-018 ir THJ-2201 buvo išleisti 2014 m. kaip THJ-018 ir THJ-2201.
THJ 018 yra visiškai naujas sintetinis vaistas, kurį galima įsigyti. Jis klasifikuojamas kaip kanabinoidas. Šis junginys yra gerai žinomo vaisto jwh 018 darinys.
Nacionalinė teismo medicinos laboratorijos informacinė sistema turi 220 THJ-2201 ataskaitų pagal AM-2201. 2015 m. sausio mėn. Narkotikų kontrolės tarnyba THJ-2201 įtraukė į I sąrašą dėl daugelio nepageidaujamų reiškinių.
METODAI: 3 valandas inkubavus 10 mol/L THJ-018 ir THJ-2201 žmogaus hepatocituose, Mes panaudojome didelės skiriamosios gebos masės spektrometriją (HR-MS) (TripleTOF 5600+), kad surastume optimalius metabolitų žymenis. Produkto jonų nuskaitymai su masės defektų filtrais buvo suaktyvinti visiškai nuskaitant ir nuo informacijos priklausomo gavimo. MetaSite buvo naudojamas in silico metabolitų prognozėms atlikti, kurios vėliau buvo palygintos su metabolitais, randamais žmogaus hepatocituose.
Rezultatai: buvo rasta trylika THJ-018 metabolitų, kurių N-pentilo grandinėje buvo hidroksilinimas ir vėlesnė oksidacija arba gliukuronizacija yra vyraujantis metabolizmo kelias. THJ-2201 buvo rasti 27 metabolitai, kurių dauguma buvo oksidacinis defluorinimas, po kurio seka karboksilinimas arba gliukuronizacija, taip pat hidroksilintų metabolitų gliukuronizacija.
Abu junginiai parodė dihidrodiolio sintezę naftaleno dalyje. MetaSite prognozė buvo tiksli THJ-018 hepatocitų metabolitų atveju, o THJ-2201 oksidacinis defluorinimas buvo neįvertintas.
IŠVADOS: THJ-018 ir THJ-2201 metabolizmą žmogaus hepatocituose ištyrėme naudodami HR-MS duomenims rinkti ir gauti. apdorojimą, todėl rekomenduojame laboratorijoms atitinkamus rodiklius, kad būtų galima nustatyti THJ-018 ir THJ-2201 nurijimą ir susieti dokumentais pagrįstus neigiamus šių naujų sintetinių kanabinoidų rezultatus.
SC jungiasi prie endogeninių kanabinoidų receptorių ir sukelia kanabimimetinį poveikį, panašų į 9 -tetrahidrokanabinolis (1, 2). Piktnaudžiavimas SC3 sukelia didelį šalutinį poveikį, pvz., ūminį inkstų pažeidimą, miokardo infarktą ir mirtį (3, 4).
Nepaisant šios rizikos, žmonės ir toliau vartoja SC. Daug SC buvo suplanuota Jungtinėse Valstijose, Japonijoje ir daugumoje Europos šalių (pavyzdžiui, JWH018, JWH-073, AKB48 ir XLR-11); tačiau nuolat atsiranda papildomų struktūriškai skirtingų junginių.
