Uusien psykoaktiivisten yhdisteiden yleistymisestä huolimatta tällä hetkellä ei ole saatavilla tietoja ihmisen aineenvaihdunnasta, mikä vaikeuttaa laboratoriodokumentointia virtsanäytteistä nauttimisesta ja lääkkeiden farmakodynaamisten, farmakokineettisten ja toksikologisten ominaisuuksien arvioinnista.
Synteettiset kannabiksen indatsolianalogit JWH-018 ja THJ-2201 julkaistiin vuonna 2014 nimillä THJ-018 ja THJ-2201.
THJ 018 on ostettavissa oleva upouusi synteettinen lääke. Se on luokiteltu kannabinoidiksi. Tämä yhdiste on johdannainen hyvin tunnetusta jwh 018 -lääkkeestä.
National Forensic Laboratory Information Systemissä on AM-2201:n mukaan 220 THJ-2201-raporttia. Tammikuussa 2015 huumevalvontavirasto luokitteli THJ-2201:n luetteloon I monien haittatapahtumien vuoksi.
MENETELMÄT: 10 mol/l THJ-018:aa ja THJ-2201:tä ihmisen maksasoluissa 3 tunnin inkuboinnin jälkeen, käytimme korkean resoluution massaspektrometriaa (HR-MS) (TripleTOF 5600+) löytääksemme optimaaliset metaboliittimarkkerit. Tuotteiden ioniskannaukset massavikasuodattimilla aktivoitiin täydellisellä skannauksella ja tiedoista riippuvaisella hankinnalla. MetaSitea käytettiin in silico -metaboliitin ennusteiden tekemiseen, joita sitten verrattiin ihmisen maksasoluissa löydettyihin metaboliitteihin.
TULOKSET: Löydettiin 13 THJ-018-metaboliitia, joiden N-pentyyliketjussa oli hydroksylaatiota ja sen jälkeen hapettumista tai glukuronidaatio on vallitseva aineenvaihduntareitti. THJ-2201:stä löydettiin 27 metaboliittia, joista suurin osa oli oksidatiivista defluorausta, jota seurasi karboksylaatio tai glukuronidaatio, sekä hydroksyloituneiden metaboliittien glukuronidaatio.
Molemmat yhdisteet osoittivat dihydrodiolisynteesiä naftaleeniosassa. MetaSite-ennuste oli tarkka THJ-018-hepatosyyttimetaboliittien osalta, kun taas THJ-2201:n oksidatiivinen defluoraus oli aliarvioitu.
JOHTOPÄÄTÖKSET: Tutkimme THJ-018:n ja THJ-2201:n metaboliaa ihmisen maksasoluissa käyttämällä HR-MS:ää tiedon keräämiseen ja keräämiseen. käsittelyyn, ja suosittelemme laboratorioille asianmukaisia indikaattoreita THJ-018:n ja THJ-2201:n nauttimisen tunnistamiseksi ja dokumentoitujen haittavaikutusten liittämiseksi näihin uusiin synteettisiin kannabinoideihin.
SC:t sitoutuvat endogeenisiin kannabinoidireseptoreihin ja tuottavat kannabiimimeettisiä vaikutuksia, jotka ovat verrattavissa 9:ään -tetrahydrokannabinoli (1, 2). SC3:n väärinkäyttö johtaa merkittäviin sivuvaikutuksiin, kuten akuuttiin munuaisvaurioon, sydäninfarktiin ja kuolemaan (3, 4).
Näistä riskeistä huolimatta ihmiset jatkavat SC:n käyttöä. Monet SC:t on suunniteltu Yhdysvalloissa, Japanissa ja useimmissa Euroopan maissa (esimerkiksi JWH018, JWH-073, AKB48 ja XLR-11); kuitenkin uusia rakenteellisesti erilaisia yhdisteitä ilmaantuu jatkuvasti.
